鸭跖草含花色素糖苷类化合物飞燕草素、飞燕草素双葡萄糖苷-飞燕草苷、阿伏巴苷等，此外，还含鸭跖黄酮和多肽苷等。
鸭跖草煎剂对金黄色葡萄球菌等有抑制作用，有明显的解热作用。
鸭跖草清热泻火力强，治风热感冒初起，可配银花、连翘、薄荷等药用;治热入气分高热烦渴，可配石膏、知母、芦根等用。
鸭跖草有清热泻火解毒之功，用于热毒咽喉肿痛，常配板蓝根、玄参等药用;用于痈疮疗毒，可配紫花地丁、野菊花等药用。
鸭跖草甘淡而寒，既能淡渗利水以消肿，又能清泄湿热以通淋。治湿热水肿尿少、热淋涩痛，可配浮萍、白茅根等药用。
使用注意：脾胃虚弱者，用量宜少。